米非司酮的功效和作用(米非司酮)

浦克健
导读 大家好,小阳来为大家解答以上的问题。米非司酮的功效和作用,米非司酮这个很多人还不知道,现在让我们一起来看看吧!1、米非司酮为新型抗孕

大家好,小阳来为大家解答以上的问题。米非司酮的功效和作用,米非司酮这个很多人还不知道,现在让我们一起来看看吧!

1、米非司酮为新型抗孕激素,并无孕激素、雌激素、雄激素及抗雌激素活性,能与孕酮受体及糖皮质激素受体结合,对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍,对受孕动物各期妊娠均有引产效应,可作为非手术性抗早孕药。

2、在有效剂量下对皮质醇水平无明显影响。

3、由于该药不能引发足够的子宫活性,单用于抗早孕时不完全流产率较高,但能增加子宫对前列腺素的敏感性,故加用小剂量前列腺素后既可减少前列腺素的副作用,又可使完全流产率显著提高(达95%以上)。

4、本品同时具有软化和扩张子宫颈的作用,故临床除用于抗早孕、催经止孕、胎死宫内引产外,还用于妇科手术操作,如宫内节育器的放置和取出、取内膜标本、宫颈管发育异常的激光分离以及宫颈扩张和刮宫术、本品口服生物利用度70%。

5、血浆蛋白结大率98%,经1.5小时血浓度达峰值,作用维持12小时,消除t1/2。

6、为18小时。

7、一般口服后30小时开始有阴道流血,持续1~16天不等。

8、计生用药分为避孕药和抗早孕药两种。

9、服用不同的米非司酮的剂量会达到不同的效果,通常情况下,每次服用米非司酮10至25毫克可用于紧急避孕;服用150毫克可终止49天内的妊娠。

10、药品类别 雌激素及孕激素类 性状 本品为微黄色片,无臭无味。

11、 药理毒理 米非司酮为受体水平抗孕激素药,具有终止早孕、抗着床、诱导月经及促进宫颈成熟等作用,与孕酮竞争受体而达到拮抗孕酮的作用,与糖皮质激素受体亦有一定结合力。

12、米非司酮能明显增高妊娠子宫对前列腺素的敏感性。

13、小剂量米非司酮序贯合并前列腺素类药物,可得到满意的终止早孕效果。

14、 药代动力学 本品口服吸收迅速,半合成及合成米非司酮血药浓度达峰时间分别为1.5?0.81小时,血药峰值分别为0.8 mg/L 和2.34mg/L,但有明显个体差异。

15、体内消除缓慢,消除半衰期约20?34小时。

16、服药后72小时血药水平仍可维持在0.2mg/L左右。

17、本品有明显首过效应,口服1?2小时后血中代谢产物水平已可超过母体化合物。

18、 适应症 米非司酮片与前列腺素药物序贯合并使用,可用于终止停经49天内的妊娠。

19、 用法用量 停经≤49天之健康早孕妇女,空腹或进食2小时后,口服25?50mg米非司酮片一日2次,连服2?3天,总量150 mg,每次服药后禁食二小时,第3?4天清晨于阴道后穹窿放置卡前列甲酯栓1枚(1mg),或使用其他同类前列腺素药物。

20、卧床休息1?2小时,门诊观察6小时。

21、注意用药后出血情况,有无妊娠产物和副反应。

22、 不良反应 1. 部分早孕妇女服药后,有轻度恶心、呕吐、眩晕、乏力和下腹痛,肛门坠胀感和子宫出血。

23、 2. 个别妇女可出现皮疹。

24、 3. 使用前列腺素后可有腹痛,部分对象可发生呕吐、腹泻。

25、少数有潮红和发麻现象。

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